Косопт капли глазные – инструкция, аналоги, отзывы и цена

Состав и форма выпуска

Выпускают Косопт в форме капель глазных: слегка вязкая, прозрачная, почти бесцветная или бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковом флаконе типа Окуметер Плюс, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 мл капель:

  • действующие вещества: дорзоламида гидрохлорид – 22,26 мг (эквивалентно дорзоламида основанию в количестве 20 мг); тимолола малеат – 6,83 мг (эквивалентно тимолола основанию в количестве 5 мг);
  • дополнительные компоненты: натрия цитрат, бензалкония хлорид (в форме 50% раствора бензалкония хлорида), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), 1М раствор натрия гидроксида, маннитол, вода для инъекций.

Косопт – комбинированный препарат, снижающий внутриглазное давление при открытоугольной и псевдоэксфолиативной

за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Препарат хорошо переносится и дает выраженный эффект благодаря сочетанию двух активных компонентов.

В 1 мл препарата содержатся два активных вещества: 20 мг дорзоламида гидрохлорида и 5 мг тимолола малеата, а также вспомогательные ингредиенты: хлорид бензалкония, цитрат натрия, маннитол, гидроксид натрия, гидроксиэтилцеллюлоза, вода для инъекций.

Глаукома

Глазные капли Косопт выпускаются в пластиковых флаконах типа Окуметер Плюс по 5 мл. В каждой картонной пачке – один флакон и инструкция по применению.

Косопт капли для глаз, слегка вязкая бесцветная жидкость, содержащая в каждом миллилитре:

  • Активные вещества: дорзоламида гидрохлорид – 20мг, тимолола малеата – 5 мг.
  • Дополнительные компоненты: натрия цитрат, маннитол, бензалкония хлорид, гидроксид натрия, гиэтеллоза, вода.

Упаковка. Пластиковые флаконы Окуметер Плюс 5мл. Пачки картонные, инструкции.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамика

Косопт – противоглаукомный препарат, включающий в состав два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из данных веществ обеспечивает снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) посредством уменьшения выработки внутриглазной жидкости (водянистой влаги).

Суммарное действие активных составляющих средства обуславливает более выраженное снижение ВГД благодаря следующим фармакологическим свойствам:

  • дорзоламида гидрохлорид – селективный блокатор карбоангидразы II типа. Подавление карбоангидразы ресничного (цилиарного) тела способствует уменьшению продукции водянистой влаги глаза, предположительно в результате снижения числа образующихся гидрокарбонат-ионов, что является причиной замедления транспорта ионов натрия и жидкости;
  • тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Несмотря на то, что механизм действия данного вещества, приводящий к понижению ВГД, окончательно до настоящего времени не установлен, результаты ряда проведенных исследований свидетельствуют об уменьшении секреции внутриглазной жидкости и незначительном возрастании ее оттока.
Предлагаем ознакомиться  Капли от коньюктивита левомицетин

Фармакокинетика

При местном использовании дорзоламида гидрохлорид проникает в системный кровоток. На фоне длительного применения вещество накапливается в эритроцитах за счет избирательного взаимодействия с карбоангидразой II типа, обеспечивая крайне малые концентрации свободного средства в плазме.

Результатом метаболической трансформации дорзоламида является образование единственного N-дезэтильного метаболита, который более слабо угнетает карбоангидразу II типа по сравнению с его первоначальной формой, однако одновременно подавляет являющуюся менее активным изоэнзимом карбоангидразу I типа.

Косопт инструкция по применению, отзывы, цена

Примерно 33% дорзоламида осуществляет связь с белками плазмы крови. В неизмененном виде и в форме метаболита экскретируется с мочой. После завершения использования Косопта дорзоламид нелинейно выводится из эритроцитов, что вначале является причиной быстрого снижения его концентрации, а затем – медленной элиминации, период полувыведения составляет примерно 4 месяца.

При пероральном приеме данного вещества с целью определения максимального возможного системного эффекта в период его местного использования, стабильное состояние было достигнуто спустя 13 недель. В плазме крови при этом практически не было выявлено свободного вещества или его метаболитов.

Фармакологический эффект на функцию почек и дыхания не был отмечен в связи с недостаточным подавлением карбоангидразы эритроцитов. Подобное фармакокинетическое действие наблюдалось на фоне продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида.

При местном использовании тимолола малеат может проникать в системный кровоток. Согласно исследованию, проведенному у 6 пациентов, при местном применении 0,5% глазных капель тимолола малеата 2 раза в сутки, средняя максимальная концентрация тимолола в плазме после утреннего введения составила 0,46 нг/мл, после дневного – 0,35 нг/мл.

В целом Косопт переносится хорошо. В ходе клинических исследований неблагоприятные эффекты, свойственные только этому комбинированному препарату, не наблюдались. Нарушения, отмечаемые на фоне терапии, ограничивались ранее зафиксированными побочными реакциями дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата.

Нежелательные реакции, возможные при использовании дорзоламида гидрохлорида:

  • нервная система: головокружение, головная боль, парестезии;
  • аллергические реакции: крапивница, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек;
  • орган зрения: шелушение, раздражение, воспаление века; точечный кератит, иридоциклит, транзиторная миопия (проходит после отмены средства);
  • другие: сыпь, усталость/астения, раздражение глотки, носовое кровотечение, сухость во рту.
Предлагаем ознакомиться  Как убрать морщины под глазами, как избавиться от мимических морщин под глазами в домашних условиях

Нежелательные реакции, которые могут отмечаться на фоне использования тимолола малеата:

  • сердечно-сосудистая система: местное применение – отеки, звон в ушах, понижение температуры рук и ног, гипотензия, аритмия, хромота, феномен Рейно, парестезии, сердечно-сосудистые нарушения, обморок, нарушения ритма, остановка сердца; системное применение – усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация, ухудшение стенокардии, синоаурикулярная блокада, AV-блокада II–III степени;
  • орган зрения: местное применение – кератит, блефарит, конъюнктивит, сухость, снижение чувствительности роговицы, птоз, диплопия, расстройства зрения (в т. ч. изменения преломляющей способности глаза, в ряде случаев обусловленные отменой миотиков);
  • дыхательная система: местное применение – кашель, бронхоспазм (в основном при наличии бронхообструктивной патологии); системное применение – хрипы, отек легких;
  • нервная система: головокружение, местное применение – головная боль, парестезия, нарастание симптомов миастении, бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, снижение памяти; системное применение – повышенная сонливость, снижение концентрации внимания;
  • аллергические реакции: местное применение – локальные или генерализованные высыпания, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек;
  • дерматологические реакции: местное применение – псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция; системное применение – повышенное потоотделение, зуд кожи, эксфолиативный дерматит;
  • обмен веществ: системное применение – гипогликемия, гипергликемия;
  • пищеварительная система: местное применение – сухость во рту, диспепсия, диарея; системное применение – рвота;
  • прочие: местное применение – боль в груди, усталость, астения, болезнь Пейрони, снижение либидо, системная красная волчанка; системное применение – снижение толерантности к физическим нагрузкам, слабость, боль в конечностях, артралгия, нарушения мочеиспускания, импотенция, нетромбоцитопеническая пурпура.

Использование бета-адреноблокаторов может стать причиной обострения псевдопаралитической миастении.

  • антиаритмические средства (включая амиодарон), системные блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, катехоламин-истощающие средства, опиоидных анальгетики, парасимпатомиметики, гликозиды наперстянки, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): возможно усиление гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при комбинации с офтальмологическим раствором тимолола малеата;
  • ингибиторы изофермента CYP2D6 (в т. ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и хинидин): при сочетанном применении с тимололом возможно потенцирование эффекта системной блокады бета-адренорецепторов (включая снижение частоты сердечных сокращений и депрессию);
  • салицилаты (в высоких дозах): усугубляется угроза токсичности, связанной с терапией данными препаратами;
  • адреналин: существует вероятность развития мидриаза при комбинации с тимолола малеатом;
  • противодиабетические препараты: усиливается гипогликемический эффект данных средств вследствие влияния системных бета-адреноблокаторов;
  • клонидин (клофелин): возможно усиление гипертензии, возникающей при отмене препарата;
  • системные ингибиторы карбоангидразы: может отмечаться усиление системных эффектов ингибирования карбоангидразы, данная комбинация является нерекомендуемой.
Предлагаем ознакомиться  Как лечить ячмень на глазу – советы и рекомендации

В каплях Косопт содержится два активнодействующих компонента, каждый из которых способен снижать повышенное внутриглазное давление посредством сокращения выработки внутриглазной жидкости. Комплексное действие их приводит к лучшему эффекту, выражающемуся в стойком снижении внутриглазного давления.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор II типа карбоангидразы.

Его действие – подавление карбоангидразы за счет снижения образования бикарбонатных ионов, приводящее к замедлению транспортировки натрия и жидкости внутри глаза.

Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Механизм его действия по снижению внутриглазного давления не установлен до сих пор. Однако предположительно, он способен снижать образование и незначительно усиливать отток внутриглазной жидкости.

Гипотензивный эффект препарата проявляется через 20 мин. после внесения капель в глаз, максимума он достигает через 2 часа, продолжительность действия – не менее полных суток.

Побочные действия препарата Косопт обусловлены входящими в его состав дорзоламида гидрохлоридом и тимолола малеатом.

Дорзоламида гидрохлорид:

  • Воспаление, раздражение, шелушение века.
  • Головная боль, астения/усталость.
  • Иридоциклит, точечный кератит, проходящая после отмены Косопта миопия.
  • Сыпь, зуд.
  • Парестезии.
  • Ангиоотек, бронхоспазм.
  • Носовое кровотечение, раздражение и сухость носоглотки.

Тимолола малеат:

  • Конъюнктивит, снижение чувствительности роговицы, блефарит, кератит, сухость глаз, расстройства зрения, диплопия, птоз.
  • Аритмия, гипотензия, сердечно-сосудистые нарушения, остановка сердца.
  • Звон в ушах, обморок, парестезии, снижение температуры рук/ног, феномен Рейно. Кашель, бронхоспазм.
  • Головная боль, астения, усталость, боли в груди.
  • Обострение псориаза/псориазоподобные высыпания, алопеции.
  • Аллергические реакции, включая анафилаксию, ангиоотек, локальные либо генерализованные высыпания, уртикарную сыпь.
  • Головокружение, депрессия, ночные кошмары, снижение памяти, бессонница.
  • Диарея, сухость во рту, диспепсия.
  • Снижение либидо.

Наши врачи, которые сохранят Вам зрение при глаукоме:

МОЛЧАНОВА АННА АЛЕКСАНДРОВНА

Глаукоматолог (диагностика и послеоперационное ведение)

Врач-офтальмолог, занимается диагностикой заболевания и послеоперационным ведением пациентов.
Подробнее

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:

Adblock detector