Средства для лечения глаукомы из группы м холиномиметиков Диагностика Коррекция зрения

Прозерин подкожно дробно по 0,3 мл 0,5% раствор через 30 мин до появления перистальтики.Дистигмин (убретид) действует более длительно. Внутримышечно, внутрь 1 раз в сутки.

Галантамина
бромид

Физостигмина
салицилат

Связывают
фермент на несколько часов, после чего
фермент снова начинает действовать.

Фосфакол

Пирофос

Галантамина
бромид

Фосфакол

Пирофос

3. Миастения, периферические параличи.

Предпочтительны препараты плохо проникающие через ГЭБ – прозерин, оксазил.

4.Болезнь Альцгеймера.

Физостигмин, гналантамин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Бронхиальная астма, заболевания сердца с нарушением проводимости.

Хлорофтальм

Применяются
только местно – для лечения глаукомы.

Навсегда выключают
фермент и их действие прекращается
только когда синтезируется новая
молекула фермента (через 24-48 часов).

Препараты
необратимого действия предпочтительней,
более стабильный эффект.

Применяют также
физостигмин.

Галантамин оказывает
раздражающее действие и вызывает отек
конъюнктивы.

1.
Вызывают
сужение зрачков (миоз).

Это
связано с опосредованным возбуждением
М-холинорецепторов

круговой
мышцы радужки и сокращением этой мышцы.

  1. Снижают
    внутриглазное давление.

    Это результат миоза.

    Радужка
    становится тоньше, раскрываются углы
    передней камеры глаза,

    улучшается
    отток внутриглазной жидкости через
    фонтановы пространства в шлеммов канал

  2. Вызывают
    спазм аккомодации.

За
счет стимуляции М-холинорецепторов
ресничной мышцы.

Ее
сокращение расслабляет циннову связку,
увеличивается кривизна хрусталика.

Глаз
устанавливается на ближнюю точку
видения.

Физостигмин
и галантаминхорошо
проникают через ГЭБ и являются препаратами
выбора

при
поражениях ЦНС (травмы, инсульты,
полиомиелит)

при
остаточных явлениях, обусловленных
стойким торможением в ЦНС.

Прозерин,
оксазилплохо
проникают в ЦНС. Используют при
послеоперационных атониях.

ПОКАЗАНИЯ
К ПРИМЕНЕНИЮ

  1. Глаукома

Предпочтительнее
препараты
необратимого действия.

Можно
применять физостигмин
0,25-1% раствор вызывает сильное снижение
внутриглазного давления, чаще применяют
при острой глаукоме когда пилокарпин

недостаточно
эффективен.

Галантамин
оказывает раздражающее действие и
вызывает отек конъюнктивы.

  1. Глаукома

Телензепин

Более активный антисекреторный агент, чем гастроцепин (в 25 раз).

Однако резко угнетает секрецию слюнных желез (это ограничивает применение).

Раствор для приема внутрь 50 мл во флаконах с пипеткой.

Действует преимущественно на М-холинорецепторыпищеварительного тракта.

При рвоте (обычной для младенцев и детей, при лихорадочных состояниях, при острых гастроэнтеритах)

При функциональных заболеваниях толстой кишки.

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫС БРОНХОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ Ипратропиума бромид=Атровент

Препарат блокирует холинергическую иннервацию бронхов.

Обладает избирательным действием, т.к. является четвертичным аммонийиным соединением атропина (плохо всасывается, плохо проникает в ЦНС)

М-ХОЛИНОЛИТИКИЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (М и Н – холиноблокаторы)

В регулировании функций экстрапирамидной системы важную роль играет уравновешенное взаимодействие холинергических и дофаминергических систем.

Повышение холинергической активности сопровождается развитием явлений паркинсонизма (ригидность, тремор, акинезия).

Применение М-холинолитиковприводит в «выравниванию»взаимодействия двух медиаторов.

Атропин и атропиноподобные препараты особенно выраженно действуют на периферические холинорецепторы и меньше – на холинорецепторы мозга.

Терапевтическая эффективнгсть этих препаратов при паркинсонизме относительно невелика, вместе с тем они вызывают различные побочные эффекты (сухость во рту, нарушение аккомодации, задержку мочи).

Более избирательное центральное холинолитическое действие оказывают препараты циклодол, тропацин, амизил.

Более
активный антисекреторный агент, чем
гастроцепин (в 25 раз).

Однако
резко угнетает секрецию слюнных желез
(это ограничивает применение).

Пирфиниум бромид=Риабал
детский

Раствор
для приема внутрь 50 мл во флаконах с
пипеткой.

Действует
преимущественно на М-холинорецепторы
пищеварительного тракта.

Уменьшает
секрецию соляной кислоты и снижает
пептическую активность желудочного
сока.

Снижает
тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, способствует
опорожнению желудка.

При
рвоте (обычной для младенцев и детей,
при лихорадочных состояниях, при острых
гастроэнтеритах)

При
функциональных заболеваниях толстой
кишки.

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ С
БРОНХОЛИТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

Ипратропиума
бромид=Атровент

Препарат
блокирует холинергическую иннервацию
бронхов.

Обладает избирательным
действием, т.к. является четвертичным
аммонийиным соединением атропина (плохо
всасывается, плохо проникает в ЦНС)

М-ХОЛИНОЛИТИКИ
ЦЕНТРАЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ (М и Н –
холиноблокаторы)

В
регулировании функций экстрапирамидной
системы важную роль играет уравновешенное
взаимодействие
холинергических и дофаминергических
систем.

Повышение
холинергической активности сопровождается
развитием явлений паркинсонизма
(ригидность, тремор, акинезия).

Применение
М-холинолитиков приводит в «выравниванию»
взаимодействия двух медиаторов.

Атропин
и атропиноподобные препараты особенно
выраженно действуют на периферические
холинорецепторы и меньше – на холинорецепторы
мозга.

Терапевтическая
эффективнгсть этих препаратов при
паркинсонизме относительно невелика,
вместе с тем они вызывают различные
побочные эффекты (сухость во рту,
нарушение аккомодации, задержку мочи).

Более
избирательное центральное холинолитическое
действие оказывают препараты циклодол,
тропацин, амизил.

Циклодол ПреобладаетМ-холинолитическийэффект

Норакин По химическим свойствам близок к циклодолу.

В некоторых случаях дает более выраженный эффект, лучше переносится. Тропацин Выражено М и Н – холинолитическое действие.

Обладает ганглиоблокирующим действием, спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и кровеносных сосудов.

Бензогексоний – подкожно, внутримышечно, внутрь (3-4 часа) При гипертоническом кризе, спазме периферических сосудов. Пентамин – внутримыфшечно, внутривенно (3-4 часа).

Предпочтительны
препараты плохо проникающие через ГЭБ
– прозерин,
оксазил.

При отеке мозга, отеке
легких, гипертоническом кризе, спазме
желче- и мочевыводящих путей, спазме
периферических сосудов.

Димеколин
–внутрь(5-6 час). При спастическом колите,
холецистите, спазме периферич. сосудов.

Гигроний
– внутривенно (5-15 минут). Для управляемой
гипотнезии.

Арфонад
– внутривенно (5-29 минут). Для управляемой
гипотензии.

Пахикарпин
– подкожно, внутримышечно (6-8 часов).

При слабости родовой
деятельности, спазме периферических
сосудов.

Пирилен
– внутрь (10-12 часов). При гипертонической
болезни, спазме периферических сосудов.

Темехин
– внутрь
(6-8 часов). При гипертонической болезни,
спазме периферических сосудов.

Предлагаем ознакомиться  Лечение косоглазие в челябинске

МИОРЕЛАКСАНТЫ
(Курареподобные средства)

Блокируют
N-холинорецепторы
нервно-мышечных синапсов скелетных
мышц,

вызывая их
расслабление.

Угнетают
нервно-мышечную передачу на уровне
постсинаптической мембраны,

взаимодействуя
с N-холинорецепторами
концевых пластинок.

Однако
нервно-мышечный блок, вызываемый разными
миорелаксантами,

может иметь
неодинаковый генез.

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ=НЕДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

БлокируютN-холинорецепторы
и препятствуют действию ацетилхолина
(деполяризующему).

Амизил Наиболее выражены м-холинолитические свойства.

Также умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие. Обладает транквилизирующим действием ПРИМЕНЕНИЕ: при паркинсонизме, при экстрапирамидных расстройствах

при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатур

Также
умеренное спазмолитическое,
противогистаминное, антисеротониновое,
местноанестезирующее действие.
Обладает транквилизирующим действием

ПРИМЕНЕНИЕ:
при паркинсонизме, при экстрапирамидных
расстройствах

при
заболеваниях, сопровождающихся спазмами
гладкой мускулатур

ОТРАВЛЕНИЕ
М-ХОЛИНОЛИТИКАМИ

Чаще
всего встречается у детей при поедании
плодов красавки, белены.

Сухость кожи,
слизистой полости рта, носоглотки
(сопровождается нарушением

глотания, речи).

Температура тела
повышена.

Зрачки широкие,
светобоязнь.

Двигательное и
речевое возбуждение.

Нарушение памяти
и ориентации.

Галлюцинации.

Отравление
протекает по типу острого психоза.

4.Болезнь Альцгеймера.

Физостигмин,
гналантамин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Бронхиальная
астма, заболевания сердца с нарушением
проводимости.

ОТРАВЛЕНИЕ
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Наиболее часто наблюдается
при применении бытовых инсектицидов
(фосфорорганических соединений=ФОС :
хлорофос, карбофос, дихлофос).

К
ФОС относятся также фунгициды, гербициды,
дефолианты).

ФОС
быстро всасываются при
любых путях введения
( в том числе при накожном нанесении)
вследствие липофильности. Связано с
накоплением в организме высоких
концентраций ацетилхолина.

Преобладают
симптомы возбуждения М-холинорецепторов
(миоз, саливация, потливость, рвота,
диарея).

Наибольшая
угроза – бронхоспазм
с отеком легких.

МЕРОПРИЯТИЯ
ПРИ ОТРАВЛЕНИИ:

  1. Удаление
    ФОС с мест введения.

Кожный покров или
слизистые промываются 5% раствором
натрия гидрокарбоната.

2.
При попадании в пищеварительный тракт:
промывание
желудка

адсорбирующие

слабительные

форсированный
диурез

гемосорбция

гемодиализ

  1. Самый
    надежный антидот –
    атропин
    (М-холиноблокаторы).

  2. Применяют
    реактиваторы холинэстеразы.

Это
соединения, содержащие в молекуле
оксимную группу (-NOH):
дипироксим

изонитрозин

Реактиваторы
эффективны лишь при их применении в
первые часы после отравления.

Недостаток –
действие развивается недостаточно
быстро.

Назначаются
парентерально.

М-ХОЛИНОЛИТИКИ

Блокируют
М-холинорецепторы.

Понижают
тонус парасимпатической иннервации.

Растительные
М-холинолитики содержат алкалоиды
(атропин,
гиосциамин).

Есть синтетические
препараты.

ЭФФЕКТЫ

В покое преобладает
тонус вагусных влияний на сердце.

М-холинолитики
снимают вагусное влияние. Возникает
тахикардия.

Подавление
секреции слюнных, бронхиальных, потовых,
желудочных и кишечных желез.

Расслабление бронхов.
Подавляют гиперсекрецию бронхиальных
желез.

Уменьшение тонуса и
перистальтики кишечника, мочеточников,
желчевыводящих путей.

Расширение
зрачка (мидриаз).

Внутриглазное
давление повышается.

Паралич аккомодации.

Уменьшают вестибулярные
нарушения, явления паркинсонизма.

ПРИМЕНЕНИЕ:

  1. Атропин
    и скополамин

    являются обязательными компонентами
    преднаркозной подготовки.

    Уменьшение
    секреции слюнных и бронхиальных желез.

    Профилактика
    рефлекторной остановки сердца.

  2. Атропин
    – осмотр глазного дна, подбор очков.

    Тропикамид
    ,
    цикломед.

  3. Устранение
    спазма при почечной и печеночной
    колике.

    Атропин
    в комбинации с нитратами и эуфиллином.
    Подкожно или внутримышечно.

  4. Гастрозепин
    – терапия язвенной болезни 12-престной
    кишки.

  5. Аэрон
    – при морской болезни, при кинетозах.

  6. Атровент
    приступы
    бронхиальной астмы

    и другие бронхоспастические состояния.

В большей степени
блокирует М-холинорецепторы бронхов.

Применяется
в виде аэрозоля. Входит в состав препарата
беродуал
(атровент фенотерол).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

М-ХОЛИНОЛИТИКИ

ЭФФЕКТЫ

МЕРОПРИЯТИЯ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ

1. Удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ : промывание желудка.

активированный уголь солевые слабительные

2. Ускорение выведения вещества из организма: форсированный диурез гемосорбция

3. Применение физиологических антагонистов: антихолинэстеразные, хорошо проникающие в ЦНС (галантамин, физостигмин вм, пк)

4.При выраженном возбуждении назначают диазепам.

5.При чрезмерной тахикардии применяются B-блокаторы.

6.Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением.

N – Х О Л И Н О Л И Т И К И

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Препараты блокируют действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы как симпатических, так и парасимпатических ганглиев.

Некоторые препараты блокируют ионные каналы, которые закрываются никотиновыми холинорецепторами.

Препараты блокируют все вегетативные пути, имеюточень широкий спектр эффектов. Вследствие этого почти не назначаются в клинике.Реальное применение а клинике – снижение АД

Блокада N-холинорецепторовподтипа Nn,

(не блокируют эволюционно более древние Nm-холинорецепторыскелетной мускулатуры). Возможна как деполяризационная, так и недеполяризационная блокада никотиновых рецепторов ганглиев (так же, как и никотиновых рецепторов скелетной мускулатуры).

Сам никотин вызывает деполяризационный блок ганглиев.

Все используемые ганглиоблокаторы относятся к недеполяризующим конкурентным.

1) вегетативные ганглии: симпатической нервной системы парасимпатической нервной системы

парасимпатические ганглии блокируются сильнее и длительнее.

2) хеморецепторы каротидной зоны

3)N-рецепторы мозгового слоя надпочечников (эволюционно ганглий)

Ганглиоблокаторы изменяют функции всех органов, снабженных вегетативной иннервацией. В результате блокады ганглиев происходит как быфармакологическая денервация органов – нервный контроль над их функцией утрачивается.

Снижение артериального давления. Наиболее важно для практики.

  1. Удаление
    невсосавшегося препарата из ЖКТ :
    промывание
    желудка.

активированный
уголь

солевые
слабительные

  1. Ускорение
    выведения вещества из организма:
    форсированный
    диурез

гемосорбция

  1. Применение
    физиологических антагонистов:
    антихолинэстеразные,
    хорошо

проникающие
в ЦНС

(галантамин,
физостигмин вм, пк)

  1. При
    выраженном возбуждении
    назначают
    диазепам.

  2. При
    чрезмерной тахикардии
    применяются
    B-блокаторы.

  3. Снижение
    температуры тела
    достигается
    наружным охлаждением.

N
– Х О Л И Н О Л И Т И К И

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ

Препараты блокируют
действие ацетилхолина на никотиновые
рецепторы как симпатических, так и
парасимпатических ганглиев.

Некоторые
препараты блокируют ионные каналы,
которые закрываются никотиновыми
холинорецепторами.

Препараты
блокируют все
вегетативные пути, имеют очень
широкий спектр эффектов.

Вследствие этого почти
не назначаются в клинике.Реальное
применение а клинике – снижение АД

ЦикломедГлазные капли.

М-холинолитик.
Вызывает расширение зрачка и паралич
аккомодации.

Восстановление
аккомодации происходит через 24
часа.

ПРИМЕНЕНИЕ:необходимость
мидриаза в офтальмологии.

М-ХОЛИНОЛИТИКИ
НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ.

Блокируя
холинорецепторы париетальных, а также
гастрин-продуцирующих клеток, препараты
устраняют вагусные холинергические
влияния на
секрецию.

Предлагаем ознакомиться  Лечение катаракты в Киеве 6 800 грн

– снижется тонус

– снижаются
амплитуда и частота перистальтических
сокращений,

– расслабляются
сфинктеры

Эффект связывают с
блокадой терминальных холинергических
нейронов интрамуральных сплетений.

Бекарбон Таблетки:
Экстракт красавки Натрия гидрокарбонат

Белластезин Таблетки:
Экстракт красавки Анестезин

Беллалгин
Таблетки: Экстракт красавки Натрия
гидрокарбонат Анальгин Анестезин

Используются
как антисекреторные, также при
гиперкинетическом и спастическом
вариантах дисмоторики.

Побочные
эффекты:
многочисленные (см. Холинергические
средства).

Быстро
развивается привыкание, после чего
утрачивается лечебный эффект.

Действуют
кратковременно (0,5-2 часа).

М1-ХОЛИНОЛИТИКИ
ИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Пирензепин=гастроцепин

Влияет
на секрецию,
а не на моторную функцию желудка в связи
с более избирательной блокадой

М1-холинорецепторов
(расположенных в нервных сплетениях
желудка, а не непосредственно на
обкладочных клетках и гладкомышечных
элементах).

-выраженно
снижает базальную секерецию.

-ускоряет заживление
язв 12-перстной киши и желудка.

Плохо
проникает в мозг-
отсутствуют центральные эффекты (плохая
липоидотропность).

Преимущество-
значительная длительность действия (
период полувыведения около 12 часов).

ПРИМЕНЕНИЕ:
Терапия язвенной
болезни желудка и 12-перстной кишки.

Сравнительная характеристика

Все
препараты – синтетические амины.

Четвертичные
амины

плохо
всасываются после введения внутрь,
трудно проникают через ГЭБ,

более
активны при парентеральном введении,
кратковременный эффект.

У
веществ, содержащих 5-валентный азот 4
валентности заняты углеродными атомами,
а к пятой присоединен остаток какой-либо
кислоты. Диссоциируют в организме.

Мало
растворяются в липидах, поэтому плохо
всасываются из ЖКТ, плохо проникают
через ГЭБ.

Третичные
амины
лучше всасываются из кишечника,действуют
более длительно.

Содержащие
3-валентный азот в организме не
диссоциируют, их целые молекулы,
растворяющиеся в липидах, легче
проникают
в кровь из ЖКТ и через
гистогематические барьеры

Все препараты – синтетические амины.

Четвертичные амины

плохо всасываются после введения внутрь, трудно проникают через ГЭБ, более активны при парентеральном введении, кратковременный эффект.

У веществ, содержащих 5-валентныйазот 4 валентности заняты углеродными атомами, а к пятой присоединен остатоккакой-либокислоты. Диссоциируют в организме.

Мало растворяются в липидах, поэтому плохо всасываются из ЖКТ, плохо проникают через ГЭБ.

Третичные амины лучше всасываются из кишечника, действуют более длительно.

Содержащие 3-валентныйазот в организме не диссоциируют, их целые молекулы, растворяющиеся в липидах,легче проникают в кровь из ЖКТ ичерез гистогематические барьеры

Бензогексоний – подкожно, внутримышечно, внутрь(3-4часа) При гипертоническом кризе, спазме периферических сосудов.Пентамин – внутримыфшечно, внутривенно(3-4часа).

При отеке мозга, отеке легких, гипертоническом кризе, спазме желче- и мочевыводящих путей, спазме периферических сосудов.

Димеколин –внутрь(5-6час). При спастическом колите, холецистите, спазме периферич. сосудов.Гигроний – внутривенно(5-15минут). Для управляемой гипотнезии.

Арфонад – внутривенно(5-29минут). Для управляемой гипотензии.Пахикарпин – подкожно, внутримышечно(6-8часов).

При слабости родовой деятельности, спазме периферических сосудов.

Пирилен – внутрь(10-12часов). При гипертонической болезни, спазме периферических сосудов.Темехин – внутрь(6-8часов). При гипертонической болезни, спазме периферических сосудов.

МИОРЕЛАКСАНТЫ (Курареподобные средства)

Блокируют N-холинорецепторынервно-мышечныхсинапсов скелетных мышц, вызывая их расслабление.

Угнетают нервно-мышечнуюпередачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя сN-холинорецепторамиконцевых пластинок.

Однако нервно-мышечныйблок, вызываемый разными миорелаксантами, может иметь неодинаковый генез.

Имеют жесткие молекулы с расстоянием между четвертичными атомами азота 1,0 нм.

В состав молекул входят гидрофобные ароматические и гетероциклические радикалы.

Механизм действия.

Конкурентный антагонизм с ацетилхолином в отношении N-холинорецепторовскелетной мускулатуры.

Связываются с рецептором только в области концевой пластинки, а окружающая мембрана сохраняет способность к деполяризации.

Четвертичные аминогруппы препарата вступают в электростатическую связь с анионными центрами рецептора.

Затем начинают действовать Ван-дер-Вальсовысвязи с участками рецептора, окружающими анионный центр, и молекула препарата фиксируется на поверхности рецептора. Уменьшается амплитуда и длительность потенциала, он теряет способность вызывать распространение волны возбуждения.

Стабилизация потенциала покоя в концевой пластинке вызывает вялый паралич скелетных мышц. При введении антидеполяризующий миорелаксантов скелетные мышцы парализуютсяв определенной последовательности.

Сначала расслабляются наружные мышцы глаз, среднего уха, пальцев рук и ног, затем – мышцы лица, шеи, конечностей, межреберные, диафрагма.

Четвертичные амины (Тубокурарин, Анатруксоний, Диплацин) не проникают в ЦНС.

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ

ВозбуждаютN-холинорецепторы
и вызывают стойкую деполяризацию
постсинаптической мембраны.

Вначале развитие
деполяризации проявляется мышечными
подергиваниями

(нервно-мышечная
передача кратковременно облегчается).

Вскоре
наступает миопаралитический эффект.

Дитилин
– четвертичный
амин.
Имеет линейную структуру 2-х соединенных
молекул ацетилхолина.

Механизм действия.

Не
образует гидрофобных связей с
N-холинорецепторами,

Фиксируется
мышечными волокнами в количестве в
20 раз большем,
чем антидеполяризующие.

Дитилин
возбуждает N-холинорецепторы,
увеличивает проницаемость мембраны
для ионов, вызывает стойкую
деполяризацию концевой пластинки
скелетных мышц.

Мембрана
не способна к реполяризации, блокируется
проведение импульсов.

Мышечное
волокно после начального короткого
сокращения расслабляется.

Деполяризация
захватывает не только область концевой
пластинки, но и прилегающий участок
сарколеммы.

Во время деполяризации
скелетные мышцы теряют ионы калия.

Начальные короткие
сокращения приводят к микротравмам с
мышечной болью через 10-12 часов.

(Этот эффект устраняют
введением транквилизаторов).

Полностью не парализуется
мимическая и жевательная мускулатура.

Из мышц выходят ионы
калия в плазму крови – возможно развитие
аритмий.

Антагонистов нет
(на практике).

Возбуждают N-холинорецепторыи вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями (нервно-мышечнаяпередача кратковременно облегчается).

Вскоре наступает миопаралитический эффект.

Дитилин – четвертичный амин. Имеет линейную структуру2-хсоединенных молекул ацетилхолина.

Механизм действия.

Не образует гидрофобных связей с N-холинорецепторами,

Фиксируется мышечными волокнами в количестве в 20 раз большем, чем антидеполяризующие. Дитилин возбуждаетN-холинорецепторы,увеличивает проницаемость мембраны для ионов, вызываетстойкую деполяризацию концевой пластинки скелетных мышц.

Мембрана не способна к реполяризации, блокируется проведение импульсов. Мышечное волокно после начального короткого сокращения расслабляется.

Деполяризация захватывает не только область концевой пластинки, но и прилегающий участок сарколеммы.

Во время деполяризации скелетные мышцы теряют ионы калия.

Начальные короткие сокращения приводят к микротравмам с мышечной болью через 10-12часов. (Этот эффект устраняют введением транквилизаторов).

Предлагаем ознакомиться  Глаукома или особенности строения ДЗН

Полностью не парализуется мимическая и жевательная мускулатура.

Из мышц выходят ионы калия в плазму крови – возможно развитие аритмий. Антагонистов нет (на практике).

Механизм действия

Блокада
N-холинорецепторов
подтипа Nn,

(не
блокируют эволюционно более древние
Nm-холинорецепторы
скелетной мускулатуры).

Возможна
как деполяризационная, так и
недеполяризационная блокада никотиновых
рецепторов ганглиев (так же, как и
никотиновых рецепторов скелетной
мускулатуры).

Сам никотин вызывает
деполяризационный блок ганглиев.

Все
используемые ганглиоблокаторы относятся
к недеполяризующим конкурентным.

1)
вегетативные ганглии:
симпатической нервной системы

парасимпатической
нервной системы
парасимпатические
ганглии блокируются сильнее и длительнее.

2)
хеморецепторы каротидной зоны

3)N-рецепторы
мозгового слоя надпочечников
(эволюционно ганглий)

Ганглиоблокаторы
изменяют функции всех органов, снабженных
вегетативной иннервацией.

В
результате блокады ганглиев происходит
как бы фармакологическая
денервация органов
– нервный контроль над их функцией
утрачивается.

Снижение
артериального давления.
Наиболее важно для практики.

1)
Снижение тонуса артерий и вен
за счет блокады симпатических ганглиев.

(Кровеносные сосуды
получают вазоконстрикторные волокна,
в основном, от симпатической

нервной системы.)

2)
Снижение секреции адреналина
за счет блокады N-холинорецепторов
мозгового вещества

надпочечников.

3)
Уменьшение секреции вазопрессина.

Третичные амины,
проникающие в ЦНС.

После инъекции ганглиоблокаторов
– лежать не менее 2 часов(ортостатический
коллапс).

Улучшение
кровообращения и микроциркуляции в
тканях
при шоке, инфекционных токсикозах,
ожоговой болезни.

Угнетение
секреции желез.
За счет блокады парасимпатических
ганглиев.

Уменьшение
желудочной секреции, подавление моторики
ЖКТ. Блокада
парасимп.ганглиев.

Аетисекреторное
влияние препаратов использовалось для
лечения язвенной болезни желудка.

Смешанного типа

Вначале блок, вызываемый этими препаратами, несет черты деполяризующего, а затем спонтанно переходит в конкурентный

МИОРЕЛАКСАНТЫ РАССЛАБЛЯЮТ МЫШЦЫ В ОПРЕДЕЛЕННОЙ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ

Вначале блок нервно-мышечныхсинапсов мышц лица и шеи, затем конечностей и туловища. Более устойчивы дыхательные мышцы, в последнюю очередь выключается диафрагма (остановка дыхания).

Диапазон между дозами, в которых вещества парализуют наиболее чувствительные к ним мышцы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания.

ПРИМЕНЕНИЕ

Анестезиология

Расслабление голосовой щели, мышц глотки и шеи перед интубацией. Обездвиживание при хирургических вмешательствах.

Выключение естественного дыхания при грудных операциях.

Реаниматология

Для перевода больных на ИВЛ (при тяжелых отравлениях ядами, угнетающими дыхательный центр; черепно-мозговыхтравмах)

Вначале блок, вызываемый
этими препаратами, несет черты
деполяризующего, а затем спонтанно
переходит в конкурентный

МИОРЕЛАКСАНТЫ
РАССЛАБЛЯЮТ МЫШЦЫ В ОПРЕДЕЛЕННОЙ
ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ

Вначале блок
нервно-мышечных синапсов мышц лица и
шеи, затем конечностей и туловища.

Более
устойчивы дыхательные мышцы, в последнюю
очередь выключается диафрагма

(остановка
дыхания).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Четвертичные амины(тубокурарин) высвобождают гистамин
из тучных клеток,

что
сопровождается бронхоспазмом, саливацией,
артериальной гипотензией.

Дитилин
(возбуждая N-холинорецепторы)
повышает АД, вызывает спазм наружных
мышц глаза и сдавление глазного яблока.

Злокачественная
гипертермия (рост температуры тела на
0,5 0
каждые 15 минут, сердечная, почечная
недостаточность, диссеминированное
внутрисосудистое свертывание крови)

при
введении дитилина на фоне наркоза у
людей с генетической аутосомно-доминатной
патологий скелетных мышц.

СПИСОК
ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВЫПИСЫВАНИЯ

ПО ТЕМЕ
«ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

ПРОЗЕРИН
PROSERINUM

таблетки
0,015

раствор
0,05% в ампулах по 1 мл (подкожно)

ПИЛОКАРПИНА
ГИДРОХЛОРИД PILOCARPINIHYDROCHLORIDUM

раствор 1% и 2% во
флаконах по 10 мл (глазные капли)

глазная мазь 1% и
2%

пленки
глазные по 30 штукMembranulasophthalmicascumPilocarpinohydrochloridi

АЦЕКЛИДИН
ACECLIDINUM

глазная
мазь 3% и 5%

раствор
0,2% в ампулах по 1 и 2 мл (подкожно)

АТРОПИНА
СУЛЬФАТ ATROPINISULFAS

раствор
0,1% в ампулах по 1 мл (подкожно, внутримышечно,
внутривенно)

глазная
мазь 1%

раствор
1% во флаконах по 5 мл (глазные капли)

ПЛАТИФИЛЛИНА
ГИДРОТАРТРАТ PLATYPHYLLINIHYDROTARTRAS

таблетки
0,005

раствор
0,2% в ампулах по 1 мл (подкожно)

свечи
0,01

МЕТАЦИН
METHACINUM

таблетки
0,002

ГАСТРОЦЕПИН=ПИРЕНЗЕПИН
GASTROZEPIN=PIRENZEPIN

таблетки
0,025 и 0,05

раствор
в ампулах по 1 мл (внутривенно, внутримышечно)

ПЕНТАМИН
PENTAMINUM

раствор
5% в ампулах по 1 и 2 мл (внутривенно,
внутримышечно)

ДИПЛАЦИН
DIPLACINUM

раствор
2% в ампулах по 5 мл (внутривенно)

ДИТИЛИН
DITHYLINUM

СКОПОЛАМИНА
ГИДРОБРОМИД SCOPOLAMINIHYDROBROMIDUM

раствор
0,05% по 1 мл (подкожно)

раствор
0,25% во флаконах по 5 мл (глазные капли)

Четвертичные амины (тубокурарин) высвобождают гистамин из тучных клеток, что сопровождается бронхоспазмом, саливацией, артериальной гипотензией.

Дитилин (возбуждаяN-холинорецепторы)повышает АД, вызывает спазм наружных мышц глаза и сдавление глазного яблока.

Злокачественная гипертермия (рост температуры тела на 0,5 0 каждые 15 минут, сердечная, почечная недостаточность, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови) при введении дитилина на фоне наркоза у людей с генетическойаутосомно-доминатнойпатологий скелетных мышц.

СПИСОК ПРЕПАРАТОВ ДЛЯ ВЫПИСЫВАНИЯ ПО ТЕМЕ «ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

ПРОЗЕРИН PROSERINUM

таблетки 0,015 раствор 0,05% в ампулах по 1 мл (подкожно)

ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД PILOCARPINI HYDROCHLORIDUM

раствор 1% и 2% во флаконах по 10 мл (глазные капли) глазная мазь 1% и 2%

пленки глазные по 30 штук Membranulas ophthalmicas cum Pilocarpino hydrochloridi

АЦЕКЛИДИН ACECLIDINUM

глазная мазь 3% и 5% раствор 0,2% в ампулах по 1 и 2 мл (подкожно)

АТРОПИНА СУЛЬФАТ ATROPINI SULFAS

раствор 0,1% в ампулах по 1 мл (подкожно, внутримышечно, внутривенно) глазная мазь 1% раствор 1% во флаконах по 5 мл (глазные капли)

ПЛАТИФИЛЛИНА ГИДРОТАРТРАТ

PLATYPHYLLINI HYDROTARTRAS

таблетки 0,005

раствор 0,2% в ампулах по 1 мл (подкожно)

свечи 0,01

METHACINUM

МЕТАЦИН

таблетки 0,002

раствор 0,1% в ампулах по 1 мл (подкожно, внутримышечно, внутривенно)

ГАСТРОЦЕПИН=ПИРЕНЗЕПИН

GASTROZEPIN=PIRENZEPIN

таблетки 0,025 и 0,05

раствор в ампулах по 1 мл (внутривенно, внутримышечно)

ПЕНТАМИН

PENTAMINUM

раствор 5% в ампулах по 1 и 2 мл (внутривенно, внутримышечно)

ДИПЛАЦИН

DIPLACINUM

раствор 2% в ампулах по 5 мл (внутривенно)

ДИТИЛИН

DITHYLINUM

раствор 2% в ампулах по 5 мл (внутривенно)

СКОПОЛАМИНА ГИДРОБРОМИД

SCOPOLAMINI HYDROBROMIDUM

раствор 0,05% по 1 мл (подкожно)

раствор 0,25% во флаконах по 5 мл (глазные капли)

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: